Институт исследования рака Лондона и компания Cyclacel создали новый противораковый препарат, способный вылечить целый ряд онкологических заболеваний, в том числе рак крови и твердые опухоли, передает Medical Express. Фадрациклиб представляет собой двойной ингибитор двух белков, вызывающих рак, из семейства циклинзависимых киназ - CDK2 и CDK9.
Он был разработан путем улучшения свойств другого ингибитора циклинзависимых киназ - селициклиба. Структурные модификации привели к 20-кратному усилению активности в отношении CDK2 и CDK9 и к 30-кратному повышению противораковой эффективности. Как показали испытания, фадрациклиб не только тормозил работу заявленных соединений, но менял экспрессию генов и приводил к гибели раковых клеток в результате апоптоза.
Так эффективность торможения роста опухолей при миелоидном лейкозе доходила до 100%. Специалисты подчеркивают: препарат, что важно, давал устойчивое снижение уровней MCL1 - белка, участвующего в выживании раковых клеток и дающего лекарственную устойчивость.
Помимо лейкемии, фадрациклиб показал свою активность против клеток рака молочной железы человека. Это было связано со снижением экспрессии MCL1 и важного онкогена MYC. Сейчас препарат проходит первую фазу клинических исследований среди пациентов с твердыми опухолями и с разными формами лимфолейкоза.