Экспериментальный препарат вупанорсен (vupanorsen) способствовал снижению общего уровня холестерина не-ЛПВП на 28% у пациентов с повышенным уровнем холестерина, которые уже получают статины. Однако лекарственное средство обладало умеренным эффектом в отношении липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и аполипопротеина В, указывают авторы исследования.
Высокий уровень общего холестерина, за исключением липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), связан с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. Данный риск можно снизить благодаря применению холестерин-снижающих препаратов, типа статинов, однако у некоторых пациентов подобная терапия не приводит к достижению необходимого уровня холестерина.
В I фазе исследования приняли участие 286 пациентов с 55 медицинских центров в США, Канаде и Польше. На момент включения в исследование уровень не-ЛПВП у участников был 100 мг/дл или выше, а уровень триглицеридов – не ниже 150-500 мг/дл. Все пациенты на момент включения в КИ уже получали статины. В зависимости от группы добровольный получали либо плацебо, либо одну из 7 доз вупанорсена (от 80 до 160 мг) один раз в 2 недели.
На 24 неделе терапии у получавших вупанорсен в любой дозе было отмечено существенное снижение уровня холестерина не-ЛПВП, по данному показателю была достигнута основная конечная точка КИ. Кроме того, в группе активной терапии наблюдалось снижение на 41,3-56,8% уровня триглицеридов. При этом содержание ЛПНП сократилось только на 16,2%, а аполипопротеина В – на 15,1%.
Что касается нежелательных явлений, то при введении вупанорсена в более высоких повышалась частота реакций в месте введения. Помимо этого, было выявлено дозазависимое накопления жира в печени. Такого эффекта ученые не ожидали, так как в доклинических исследованиях были получены данные о том, что применение данного препарата наоборот должно способствовать снижению содержания жира в органе.